Hidrofil mátrix tabletták formulálása és vizsgálata

Mátrixtablettáknak nevezzük a szabályozott hatóanyag-leadású gyógyszerkészítmények azon típusát, amelyben a farmakon felszabadításának irányítása kioldódásos és diffúziós mechanizmusokon alapul. Ezeknek a folyamatoknak a megvalósulásához a hatóanyagot és a segédanyagokat eloszlatják duzzadó hidrofil anyagban, vagy oldhatatlan nem duzzadó merev hidrofób polimerben. Kísérleteink során hidrofil mártixtablettákat készítettünk direkt préseléssel kézi tablettázógép segítségével. Mátrixképző segédanyagként Carbopol® 71G-t, Carbopol® 971P-t, Carbopol® 974P-t, nátrium-alginátot és mikrokristályos cellulózt, illetve ezek kombinációit alkalmaztuk. Ezután kioldódás-vizsgálatnak vetettük alá az elkészült hatóanyag-leadó rendszereket. Erweka típusú keverőlapátos készülékkel vizsgáltuk a kioldódást 100/min-es fordulatszámmal 37 ºC-on 24 órán át, a kioldó közeg mesterséges bélnedv volt. A 250 mg össztömegű tablettákat 22,5 mg Sicovittel/Tartrazin 85-tel készítettük. A Sicovit egy hidrofil karakterű narancsszínű ételfesték; ennek segítségével tudtuk a kioldódási paramétereket meghatározni. A tablettákból szabaddá váló pontos festékmennyiséget 427,3 nm-en Shimadzu típusú UV-VIS spektrofotométerrel mértük le. A kapott értékek ezután számítógépes feldolgozásra kerültek. Eredményeink azt mutatták, hogy a farmakon felszabadulása akkor volt a legegyenletesebb, amikor a tabletta össztömegének 25%-át Carbopol® 71G, 5%-át Carbopol® 974P tette ki. Ebben az esetben 16 órán át nulladrendű kinetikához jól közelítő hatóanyag-kioldódást tudtunk elérni. A második legjobb összetétel pedig a 24% Carbopol® 71G-1% Carbopol 971P-t tartalmazó tabletta volt, mivel 12 órán át mutatott viszonylag egyenletes felszabadulást a festékanyag.