Multivalens ramnobiozid származékok szintézise és lektinnel való kölcsönhatásuk vizsgálata

Manapság bakteriális fertőzés esetén számos antibiotikum közül választhatunk, azonban a felbukkanó újabb és újabb rezisztens patogén baktérium törzsek jelentős problémát jelentenek világszerte. Ezek az antibiotikum-rezisztens organizmusok súlyos, életet veszélyeztető fertőzéseket okozhatnak, amiket nehéz kezelni az eddigi gyógymódok széles választéka ellenére is.
A lektinek olyan szénhidrát-kötő fehérjék, amelyek specifikus szénhidrát egységeket képesek felismerni. Ebből a tulajdonságukból fakadóan azonosítják a baktérium-sejtfal szénhidrát komponenseit, ami pedig egy alternatív módot biztosít a patogének detektálására, gátlására valamint szelektív eltávolítására.
Tajvani kutatók egy oldható és aktív rekombináns tőrfarkú rák plazma lektint (rHPL, recombinant horseshoe crab plasma lectin) expresszáltak Escherichia coli tenyészetekben. Kimutatták, hogy a rHPL szelektíven képes kötődni klinikai törzsekből izolált Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae és Streptococcus pneumonia szerotípusokhoz. Specifikus molekuláris kölcsönhatásokkal demonstrálták ezt a kötődést a baktériumok felszínén lévő molekuláris mintázat diramnozid egységével. Továbbá a rHPL koncentrációtól függő módon gátolta a P. aeruginosa PAO1 növekedését. Az eredmények azt mutatják, hogy a rHPL és ramnozil származékok közötti kölcsönhatás hozzájárulhat a diagnosztikus és terápiás módszerek fejlődéséhez a patogénekkel szemben.
A Gyógyszerészi Kémiai Tanszéken működő Szénhidrátkémiai Kutatócsoportban olyan multivalens ramnobiozid származékok szintézisét végeztem, amelyek a rHPL potenciális ligandumai lehetnek, illetve segítségül szolgálnak a lektin szerkezetének felderítésében, szénhidrátkötő helyének pontos feltérképezésében.