A ciklodextrinek a gyógyszergyártásban széles körben alkalmazott oldékonyságnövelő és felszívódást fokozó segédanyagok. Nagy molekulaméretük és hidrofil természetük miatt az eddigi ismereteink szerint a sejtmembránon nem képesek áthatolni, és a gasztrointesztinális traktusból nem szívódnak fel.

Munkacsoportunk korábbi vizsgálataiból kiderült, hogy a metil-β-ciklodextrin a vékonybél enterocitáival kölcsönhatásba lépve bekerül a sejtek citoplazmájába. Az eddigi eredményeinkből arra következtethetünk, hogy a ciklodextrin fluid fázisú endocitózissal jut be a bélhámsejtekbe és ott vezikulumokban halmozódik fel konfluens, differenciált monolayer és különálló, differenciálatlan sejtek esetén is.

Kísérleteink folytatatásának célja további ciklodextrin származékok és hatóanyagokkal képzett komplexeiknek bélhámsejtekbe történő bejutásának és a sejtrétegen való átjutásának vizsgálata volt.

Vizsgálatainkat a bélhám eredetű Caco-2 sejtvonalon végeztük. Random-metilezett-β-ciklodextrin (RAMEB), hidroxipropil-β-ciklodextrin (HPBCD), illetve vízoldékony β-ciklodextrin-polimer nem citotoxikus koncentrációját alkalmazva fluoreszcens mikroszkóppal vizualizáltuk a jelölt származékok intracelluláris felhalmozódását. Az eredményt áramlási citometriás módszerrel is megerősítettük. Ezen kívül az in vitro felszívódási modellünkön azaz Caco-2 sejtrétegen vizsgáltuk a származékok transzcelluláris és paracelluláris transzportját.

Eredményeink alapján elmondható, hogy a különböző gyógyszerhordozó ciklodextrin származékok endocitotikus úton bejutnak a bélhámsejtek citoplazmájába és endocitotikus vezikulákban helyezkednek el. Ez a jelenség hatással lehet a hatóanyagok bejutására is. A felszívódási modellen mérhető átjutás igen lassú és a transzcelluláris útvonal lehetősége sem zárható ki. A RAMEB-bel végzett kísérletek azt mutatják, hogy a sejtrétegben felhalmozódott ciklodextrinek viszonylag rövid ideig tartózkodnak a citoplazmában, nagyobb részük az apikális oldalon kijut a sejtekből.