Napjainkban komoly kihívás a forgalomban lévő antibakteriális szerekkel szemben rezisztensé váló törzsek okozta infekciók terápiája. A klinikumban széles körben alkalmazzák a glikopeptid típusú antibiotikumokat Gram-pozitív baktériumok okozta fertőzések kezelése során, azonban a rájuk rezisztenssé váló Staphylococcus és Enterococcus törzsek megjelenése, különösen nozokomiális fertőzések esetén szükségessé tette félszintetikus, a jelenleg használt szereknél aktívabb, kedvezőbb mellékhatás-profilú származékok előállítását.
Munkánk során a teikoplanin és risztocetin antibiotikumokat módosítottunk azok primer aminocsoportján keresztül. A molekulatervezésénél törekedtünk a fluoreszcens tualjdonság kialakítására, mivel az széleskörű kémiai biológiai tanulmányozhatóságot nyújt.
Ezen antibiotikumokhoz tiokarbamidos kötésen keresztül fluoreszceint csatoltam. Az izolált származékok kiemelkedő fluoreszcens tulajdonságokat mutattak, ami lehetővé tette az in vivo aktivitás nyomon követését. A kapcsolt termék antibakteriális aktivitása a teikoplanin referencia-vegyületekkel összevethető, multirezisztens törzsekkel szemben azokat meghaladja. Nemzetközi együttműködésben vizsgáltuk a vegyületek jelentős biofilm képződés gátló tulajdonságát a fluoreszcens sajátságot kihasználva.
Emellett különböző nyílt láncú, valamint gyűrűs tiolvegyületekkel szubsztituált maleinimideket kapcsoltunk a teikoplanin-pszeudoaglikonhoz. A maleinimid 2-es és 3-as szénatomján történő tioéter szubsztituens fluoreszcens tulajdonságú molekulákat ad. Így 6 újabb glikopeptid antibiotikum-származékot állítottam elő. A vegyületek fluoreszcens tulajdonságát és nagyterű magmágneseses rezonanciaspektroszkópiás (NMR) tulajdonságait vizsgáltuk. Az előállított vegyületek antibakteriális aktivitásának, hatásmechanizmusának vizsgálata jelenleg folyik.
A kutatás az Európai Unió és Magyarország támogatásával, az Európai Szociális Alap társfinanszírozásával a TÁMOP 4.2.4.A/2-11-1-2012-0001 azonosító számú ,,Nemzeti Kiválóság Program-Hazai hallgatói, illetve kutatói személyi támogatást biztosító rendszer kidolgozása és működtetése konvergencia program’’ című kiemelt projekt keretei között valósult meg.