Szilimarin kioldódásának vizsgálata hidrofil mátrix tablettákból
Abstract data
A perorális gyógyszerbevitel a gyógyszeres terápiában leginkább használt beviteli út, a betegek számára egyszerű és kényelmes, a megfelelő technológiai módszerekkel, például tablettázással pontos hatóanyag-mennyiség juttatható be a szervezetbe. A modern gyógyszeres terápiában fontos szerep jut a módosított hatóanyag-leadású készítményeknek, mind az optimális hatás elérése, mind a beteg compliance növelése szempontjából. Ilyen készítmények a nyújtott hatóanyag-leadású mátrixtabletták, melyek polimer vázából a vékonybélben fokozatosan, időben elnyúlva oldódik ki a farmakon, ezzel biztosítva az egyenletes plazmakoncentrációt, és a hagyományos tablettákhoz képest hosszabb ideig tartó hatásos dózist. A Carbopolok akrilsav polimerek. Más-más funkcióval segédanyagok lehetnek több gyógyszerforma, így szuszpenziók, kenőcsök, granulátumok előállításánál, de irányított hatóanyag-leadású és nyújtott hatóanyag-leadású mátrixtabletták is készíthetők felhasználásukkal. Vizsgálatainkhoz Carbopol 71G-t, Noveon® AA-1 polycarbophil USP-t, Carbopol 974 P NF-et, és Carbopol 971P-t használtunk fel, kézi tablettázógéppel hidrofil mátrixtablettákat préseltünk belőlük, melyek hatóanyaga 70 mg szilimarin volt, majd kioldódás-vizsgálatnak vetettük alá őket. A legoptimálisabb kioldódást a Carbopol 971P biztosította, az ebből készült tablettából a 12 órás program végére a hatóanyag-tartalom csaknem nyolcvan százaléka szabadult fel. Mivel a szilimarin vízoldékonysága rossz, ezért kísérletet végeztünk, melyben a hatóanyagot ciklodextrinnel komplexáltuk, így növelve vízben való oldhatóságát. Ezután Carbopol 71G alapú mátrixtablettát préseltünk belőle, és megvizsgáltuk a hatóanyag-kioldódást. Eredményként egyenletes kioldódási görbét kaptunk, a szilimarinnak közel száz százaléka kioldódott. Kísérletünkben megvizsgáltunk egy forgalomban lévő, 70 mg szilimarin hatóanyag-tartalmú tablettát is, amely a hatóanyagtartalmát mindössze két óra alatt teljesen leadta. Ez megerősítette azon feltételezésünket, hogy a Carbopolok használatával elnyújtott, a modern terápiás célkitűzéseknek jobban megfelelő hatóanyag-leadást érhetünk el.
Támogatók: Támogatók: Az NTP-TDK-14-0007 számú, A Debreceni Egyetem ÁOK TDK tevékenység népszerűsítése helyi konferencia keretében, az NTP-TDK-14-0006 számú, A Debreceni Egyetem Népegészségügyi Karán folyó Tudományos Diákköri kutatások támogatása, NTP-HHTDK-15-0011-es A Debreceni Egyetem ÁOK TDK tevékenység népszerűsítése 2016. évi helyi konferencia keretében, valamint a NTP-HHTDK-15-0057-es számú, A Debreceni Egyetem Népegészségügyi Karán folyó Tudományos Diákköri kutatások támogatása című pályázatokhoz kapcsolódóan az Emberi Erőforrás Támogatáskezelő, az Emberi Erőforrások Minisztériuma, az Oktatáskutató és Fejlesztő Intézet és a Nemzeti Tehetség Program