Nyomtatóbarát változat

Noha hyperthyreoid állapotban az A1 adenozin receptor (A1 receptor) stimulációjára adott negatív inotróp válasz csökkenése régóta ismert jelenség, ennek mechanizmusa a kiterjedt kutatások ellenére még nem teljesen tisztázott. Célunk ezzel összhangban euthyreoid és hyperthyreoid tengerimalacok bal pitvari A1 receptorának összehasonlítása volt a szelektív A1 receptor antagonista CPX-szel (8 cyclopentyl 1,3 dipropylxanthine) szembeni affinitás vizsgálata révén.
Kísérleteinket 8 napon keresztül oldószer- illetve tiroxin-kezelt (330 µg/kg L-tiroxin ip. naponta) tengerimalacok izolált, ingerelt bal pitvarán végeztük. Koncentráció-hatás görbét vettünk fel a pitvarokon szelektív A1 receptor full agonista N6-cyclopentyladenosine (CPA) alkalmazásával 0 µmol/l (kontroll), 1 µmol/l és 10 µmol/l CPX jelenlétében. Az adatokra a módosított Gaddum-Schild egyenlet két formáját (S=1 illetve változó S) illesztettük majd összehasonlítottuk a két modell illeszkedését.
Eredményeink szerint mind az oldószer-, mind a tiroxin-kezelt pitvarokra jobban illeszkedett a rögzített Schild koefficiensű (S=1) módosított Gaddum-Schild egyenlet, tehát a meghatározott pA2 adatok egyben pKB értékek voltak (az ekvilibrium disszociációs konstans negatív 10-es alapú logaritmusa). Az oldószer- és a tiroxin-kezelt pitvarok pKB értékei szignifikánsan különböztek (95% CI): 7.69 (7.57-7.811) és 7.306 (7.097-7.515), az említés sorrendjében. A tiroxin-kezelés tehát mérsékelten csökkentette a pitvari A1 receptorok CPX-szel szembeni affinitását.